Цефтриаксон цефепим цефазолин

Цефтриаксон и Цефазолин: какой из антибиотиков сильнее

Препараты Цефтриаксон и Цефазолин являются антибактериальными медикаментами разного поколения, относящимися к категории цефалоспоринов. Лекарства данной категории назначаются тогда, когда антибиотики пенициллинового ряда при терапии инфекций, катализатором появления которых являются грамположительные и грамотрицательные организмы, оказываются безрезультатными.

Главная цель медикаментозных средств – разрушение клеточных стенок бактерий, которое ведет к их уничтожению. Поскольку цефалоспорины практически нетоксичны и обладают повышенной бактерицидной активностью, они используются в педиатрической практике, гинекологической сфере, хирургии для лечения тяжелых инфекционных патологий. Что лучше: Цефтриаксон или Цефазолин?

Краткая характеристика препаратов

Цефазолин – антибактериальный препарат, являющийся представителем группы цефалоспоринов 1 поколения. Средство характеризуется узким спектром действия, а также низкой активностью по отношению к грамотрицательным микроорганизмам. Данная особенность отличает его от прочих цефалоспоринов, относящихся к 2-5 поколению.

Медпрепарат неустойчив к менингококкам, листериям, энтерококкам, малоактивен к бактериям пневмококка, однако проявляет повышенную активность в отношении стрептококков и стафилококков. Вышеописанное означает, что 1 поколение цефалоспоринов больше активно к грамположительным микроорганизмам.

Цефтриаксон – антибиотик 3 поколения, относящийся к категории цефалоспоринов. Он обладает повышенной активностью, как к грамотрицательным, так и к грамположительным микроорганизмам.

Правила применения

Рассматриваемые препараты выпускаются производителем в виде порошка для раствора, используются посредством внутривенного или внутримышечного введения. За счет такого применения они однородно распределяются в тканях большинства внутренних органов (почки, печень, легкие), костных и мышечных тканях, жидкостях и содержатся в них в концентрированном виде.

Практически 90% Цефазолина после попадания в организм находится в плазме крови, затем выводится в этом же процентном соотношении через урину. Цефтриаксон (30-60%) выходит из человеческого организма посредством мочеотделения, а оставшийся процент через желчь.

Для приготовления раствора препарат необходимо смешать с физраствором. Для исключения боли во время в/м инъекции рекомендовано смешивать препараты с Лидокоином (Цефазолин -0,5%, Цефтриаксон – 1-2% раствора). Применение описываемых антибиотиков требует соблюдения условия – вводить лекарство через равный интервал времени.

Касаемо применения Цефазолина, следует следовать следующей инструкции:

• взрослые – 1-4 г (максимальная дозировка 6 г);
• в целях профилактики перед операционным вмешательством (за 30-60 минут) – 1-2 г. В послеоперационный период курс лечения составляет 3-5 суток;
• детский возраст от 1 месяца – 25-50 мг/кг разделенные на 3 приема (максимальная суточная дозировка – 100 мг/кг);
• период полувыведения составляет 90-120 минут.

Правила применения Цефтриаксона:

• взрослые – 1-2 г;
• груднички до 2 недель – 20-50 мг-кг;
• детям от месяца до 12 лет – 20-80 мг/кг;
• период полувыведения – 6-8,5 часов.

Если в течение первых дней терапии не наблюдается улучшений и состояние пациента ухудшается (обсыпания по телу, повышение температуры тела, расстройства ЖКТ, лихорадка, тошнота), требуется приостановить лечение и посетить лечащего врача. Во время лечения, а также после завершения курса терапии запрещено употреблять спиртное.

Противопоказания

Препараты противопоказаны в следующих случаях:

1. При индивидуальной непереносимости на главное действующее вещество. При наличии у пациента аллергии на пенициллины, возможна реакция организма на препараты 1 поколения цефалоспоринов, а значит, Цефазолин необходимо принимать с высокой осторожностью.
2. Патологии почек.
3. Болезни печени.
4. Новорожденные, недоношенные малыши.
5. Период беременности, кормление ребенка грудью.
6. Пожилой возраст (однако, прием в малых дозах под наблюдением врача возможен).
7. При приеме антикоагулянтов и аминогликозидов.

Цефазолин и Цефтриаксон: кому отдать предпочтение

Разберем подробнее, в чем разница между препаратами, а также в каких случаях каждый из них целесообразнее будет применять.

Отличия между препаратами

Ниже предоставления таблица отличий одного препарата от другого:

Что выбрать Цефазолин или Цефтриаксон?

Цефазолин и Цефтриаксон – антибиотики, характеризующиеся широким спектром воздействия. Используются в лечении ряда инфекционных патологий.

Цефазолин и Цефтриаксон – антибиотики, характеризующиеся широким спектром воздействия.

Общая характеристика Цефазолина

Активный компонент – цефазолин. Выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. Фармакологическая группа – цефалоспорины I поколения. Медикамент угнетает процесс выработки транспептидазы – вещества, продуцируемого клетками патогенной микрофлоры, блокирует внутриклеточный биологический синтез мукопептида.

Антибиотик показывает высокую эффективность по отношению к большинству существующих грамположительных бактерий. Не влияет на простейшие вирусы, микозы и индоположительные штаммы протея.

Назначается при наличии следующих патологий:

• инфекции дыхательных и мочеполовых органов, желчевыводящей системы, мягких тканей и кожного покрова;
• эндокардит;
• сепсис.

В качестве профилактики присоединения вторичной инфекции препарат применяется после хирургических вмешательств.

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
• гиперчувствительность по отношению к антибиотикам из группы цефалоспоринов;
• гестация и лактация;
• недоношенные дети;
• младенцы.

Раствор вводится в/в или в/м. Для в/м введения содержимое 1 ампулы разводится 4 или 5 мл инъекционного раствора, струйного – 10 мл раствора, в/в – 100 или 250 мл. Вводится средство медленно, со скоростью 60 капель за 1 минуту.

Рекомендованная дозировка – от 1 до 4 г в сутки. Разовое количество препарата – 0,25-0,5 г. Вводить каждые 8 или 12 часов.

Лечение перитонита, сложной пневмонии, заболеваний урологической сферы, в т. ч. простатита, – 6 г в сутки, вводить каждые 6-8 часов. Курс лечения составляет 5-14 дней. При первых улучшениях в состоянии пациента доза снижается и уменьшается кратность введения лекарства в сутки.

Цефазолин показывает высокую эффективность по отношению к большинству существующих грамположительных бактерий.

Возможные побочные признаки:

• реакции гиперчувствительности: зуд, крапивница на коже;
• дисбактериоз, суперинфекция (возникают в случае длительного курса);
• в месте введения в мышцу – умеренный болевой синдром;
• при в/в введении – флебит.

При введении высоких доз медикамента развивается передозировка, проявляющаяся продолжительными головными болями, нейротоксическими реакциями, судорогами. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое с проведением диализа.

Характеристика Цефтриаксона

Активный компонент – цефтриаксон. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакологическая группа – цефалоспорины III поколения. Механизм действия заключается в угнетении процесса продуцирования основных компонентов внутри клеток патогенных микроорганизмов. Показывает высокую эффективность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показаниями к применению являются инфекции:

• лор-системы: бронхит, пневмония, гайморит;
• почек, органов мочевыделительной системы;
• гонорея и др.;
• мягких тканей и кожи, суставов и костей;
• болезнь Лайма;
• сепсис, в т. ч. и у людей с иммуннодефицитными состояниями;
• органов брюшной полости;
• желчевыводящих путей;
• менингит.

Цефтриаксон в качестве профилактики используется до и после оперативных вмешательств для предупреждения присоединения вторичных инфекций.

• гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам и компонентам в составе;
• недоношенные дети до 40 дней после рождения;
• беременность и лактация.

При необходимости использовать Цефтриаксон в период грудного кормления, лактацию временно приостанавливают.

Цефтриаксон используется до и после оперативных вмешательств для предупреждения присоединения вторичных инфекций.

Введение раствора осуществляется внутривенно или внутримышечно. Перед этим обязательно проводится аллергическая проба. Дозировка индивидуальная, зависит от возрастной категории пациента:

• детям: до 14 дней – от 20 до 50 мг в сутки, от 15 дней и до 12 лет – от 20 до 80 мг на 1 кг массы тела;
• взрослые и дети с 12 лет: от 1 до 2 г каждые 24 часа.

Допускается увеличение дозировки до 4 г в особо тяжелых случаях. Курс лечения продолжается в течение 2-3 дней после нормализации температурных показателей тела и положительных результатов анализов.

• поражение грибком половых органов;
• лабораторные изменения в крови;
• диарея, тошнота, развитие стоматита, глоссит, воспалительные процессы в кишечнике;
• аллергические проявления на коже: сыпь, крапивница, дерматиты.

Уколы, вводимые внутримышечно, сопровождаются сильной болью, поэтому рекомендуется их комбинировать с Лидокаином.

Передозировка сопровождается интенсивными побочными признаками. Антидота нет, проводить гемодиализ и диализ неэффективно. Назначается симптоматическая терапия.

Что лучше – Цефазолин и Цефтриаксон

Определить, какое средство лучше, Цефазолин или Цефтриаксон, сложно, т. к., несмотря на множество сходных характеристик, каждый из них имеет свои отличительные черты. Цефазолин показывает большую эффективность по отношению к стафилококковым и стрептококковым инфекциям. Цефтриаксон имеет больший перечень показаний.

Цефазолин выбирают большинство пациентов за то, что его внутримышечное введение сопровождается умеренными болезненными ощущениями, в то время как Цефтриаксон без Лидокаина переносить крайне сложно.

Общие характеристики медикаментов:

1. Блокируют внутри патогенных клеток биохимические процессы, что приводит к их гибели.
2. Форма выпуска.
3. Могут с одинаковой эффективностью использоваться во многих клинических случаях.
4. Перечень противопоказаний, характер побочных признаков и вероятность их возникновения практически не отличается.

У препаратов совпадают основные характеристики, поэтому их можно использовать при лечении одних и тех же инфекционных патологий.

Отличия между препаратами

Между лекарствами есть ряд отличительных характеристик:

1. Цефазолин – цефалоспорин I ряда, второй антибиотик – цефалоспорин III ряда.
2. Действующие компоненты – цефазолин и цефтриаксон.
3. Область использования Цефтриаксона намного шире, а первоначальное предназначение Цефазолина – лечение инфекционных поражений почек.
4. Цефтриаксон чаще вызывает побочные эффекты, при этом они имеют большую интенсивность.
5. Использование в педиатрии. Цефазолин не применяется для детей до 30 дней, Цефтриаксон разрешено принимать с 2 недель.

Какой из антибиотиков сильнее

Результативность лекарственного средства зависит от области его применения. Цефазолин – эффективное средство в лечении урологических инфекций, поражений органов мочеполовой системы, в частности почек.

Цефтриаксон – препарат широкой области применения, который с одинаковой результативностью используется в терапии инфекций дыхательной системы, в гинекологии, урологии.

Эффективность применения того или иного лекарства зависит от индивидуальных особенностей организма.

Какой дешевле

Стоимость Цефтриаксона – от 25 до 1000 руб., Цефазолина – от 124 до 950 руб.

Можно ли заменить Цефтриаксон Цефазолином

Принимать один антибиотик вместо другого можно, если это позволяет клинический случай. Но замена должна назначаться и контролироваться лечащим врачом.

Мнение врачей и отзывы пациентов

Ангелина, 42 года, педиатр, Рязань
В педиатрии предпочтение отдается Цефазолину, если это позволяет характер клинического случая. Цефтриаксон эффективен, но его в/м введение сопровождается интенсивными болевыми ощущениями, даже использование Лидокаина неспособно полностью устранить болезненную симптоматику. Но, учитывая специфику воздействия препаратов, Цефтриаксон – предмет выбора для лечения тяжелых бронхитов, пневмоний, а Цефазолин больше подходит для терапии инфекций мочеполовых органов.

Евгений, 51 год, терапевт, Новосибирск
Цефтриаксон – качественный, хорошо зарекомендовавший себя антибиотик, используемый много лет. Он обладает большим перечнем показаний, в отличие от Цефазолина, применяемого преимущественно при инфекционном поражении почек и мочевыделительной системы. Также подходит он при стрептококковом и стафилококковом инфицировании, т. к. по отношению к этим патогенам средство показывает большую эффективность.

Маргарита, 39 лет, Курск
Цефтриаксон я смогла проколоть внутримышечно только 2 дня, потом пришлось переходить на Цефазолин. Причина тому – сильнейшая боль при введении в мышцу препарата, даже Лидокаин особо не помог. Цефазолин хорошо справился с поставленной перед ним задачей, поэтому в дальнейшем, если придется, будут останавливать свой выбор на нем.

Дмитрий, 56 лет, Москва
Цефазолин колол при лечении простатита. Хорошее средство, помогло достаточно быстро, никаких побочных эффектов не было, боль при введении в мышцу умеренная, терпеть можно. Однако этого не скажешь о Цефтриаксоне: вводить этот препарат можно только под наркозом, хотя он тоже достаточно эффективен.

Кристина, 41 год, Екатеринбург
Цефазолин вызвал у меня сильную аллергию на коже. От крапивницы пришлось избавляться антигистаминными средствами. Перевели на Цефтриаксон. Вводили в мышцу с Лидокаином: неприятно, достаточно больно, но терпеть можно. Антибиотик хороший, действенный, за сутки нормализовал температуру при сильнейшем бронхите, от которого я долго не могла избавиться. Никаких побочных проявлений от его приема не было.

Какой антибиотик выбрать: Цефтриаксон или Цефазолин?

Антибиотики Цефазолин и Цефтриаксон принадлежат к цефалоспориновой группе разного поколения. Цефалоспорины назначают в случае неэффективного применения антибиотиков из группы пенициллинов при лечении инфекций, спровоцированных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Основной задачей данной группы антибиотиков является повреждение клеточных стенок патогенных бактерий, что приводят к полному их уничтожению. Благодаря своей низкой токсичности и высокой бактерицидной активности цефалоспорины широко применяются в хирургии, гинекологии, педиатрии для лечения осложненных инфекционных болезней.

Краткая характеристика антибиотиков и их показания к применению

Данная статья предусматривает детальное рассмотрение Цефазолина, Цефтриаксона, а также поможет найти разницу в применении данных препаратов.

Цефазолин – это антибиотик, считающийся первым представителем цефалоспориновой группы (I поколения), имеющий узкий спектр действия и низкий уровень активности на грамотрицательные микроорганизмы в отличие от других цефалоспоринов II — V поколений.

Цефтриаксон – это антибиотик, относящийся к третьему поколению группы цефалоспоринов, обладающий высокой активностью к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам.

Цефазолин обладает неустойчивостью к энтерококкам, менингококкам и листериям, а также малой активностью по отношению к пневмококкам. Но имеет высокую антистафилококковую и антистрептококковую активность, то есть цефалоспорины I поколения проявляют большую активность к грамположительным бактериям. Цефтриаксон проявляет устойчивость к стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам.

Как правило, Цефазолин назначают в хирургии для проведения периоперационных профилактических мер, а также при инфекциях мягких тканей, кожного покрова, перитоните, эндокардите, инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, околоносовых пазух (гайморит).

Цефтриаксон назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы, заболеваниях органов дыхания, бактериальном менингите, тяжелых инфекционных, воспалительных процессах мягких тканей, костей, кожи, суставов, заболеваний ЛОР-органов, а также в качестве проведения профилактических мер после хирургических вмешательств.

Основное различие между этими антибиотиками заключается в использовании цефалоспоринов III поколения при безрезультатном применении антибиотиков, относящиеся к I поколению. Отсюда видно, что Цефтриаксон мощнее, нежели Цефазолин, но при этом имеет больше побочных явлений.

Внимание! Цефазолин не применяется при гриппе, простудных заболеваниях и ангине.

Следовательно, назначение Цефтриаксона или Цефазолина зависит от степени тяжести конкретного заболевания и чувствительности возбудителя к данным антибиотикам.

Правила правильного применения Цефтриаксона и Цефазолина

Цефазолин или Цефтриаксон используются только парентерально (капельным или струйным путем). При внутримышечном или внутривенном введении они равномерно распределяются в тканях многих органов, жидкостях, костях, почках, печени, мышцах, легких, где содержат высокую концентрацию. 90 % Цефазолина сохраняется в плазме крови при его введении и в таком же процентном соотношении выводятся через мочу. А Цефтриаксон от 30 до 65% выводится организмом через мочу, а оставшийся процент – через желчь.

Внимание! Цефтриаксон и Цефазолин выпускаются исключительно в порошковой форме для получения жидкого раствора.

Для приготовления лекарства порошок данных препаратов следует разбавить физраствором. Для устранения болезненности при внутримышечной инъекции рекомендуют растворять Лидокаином (для Цефазолина – о,5% раствора, для Цефтриаксона – 1-2 % раствора).

Ниже представлена таблица, в которой показана суточная доза применения данных антибиотиков.

Противопоказания

Данные цефалоспорины противопоказаны в использовании:

1. Людям, имеющим аллергическую реакцию на Цефазолин или Цефтриаксон. Если у людей присутствует аллергия на пенициллины (обычно встречается у 10%), тогда аллергическая реакция может быть вызвана применением группы цефалоспоринов I поколения, следовательно, Цефазолин следует принимать с осторожностью. Цефтриаксон менее безопасен, так как известно, что цефалоспорины III поколения вызывают реже аллергию у людей (1-3%).
2. Людям с заболеваниями почек и печени стоит принимать с особой осторожностью, так как увеличивается период выведения антибиотиков из организма.
3. Новорожденным деткам в связи с замедленным выведением через почки. Цефтриаксон не рекомендуется принимать при повышенном содержании билирубина у новорожденных или недоношенных детей.
4. При беременности и лактации. Но бывают отдельные случаи, когда возникает срочная необходимость введения данных препаратов с особой осторожностью и под наблюдением врача. В грудном молоке концентрируется небольшой процент дозы введенных препаратов.
5. Пожилым людям в больших дозах из-за сниженного процесса выведения.
6. При дополнительном приеме антикоагулянов, которые снижают коагуляцию крови, вызывая тем самым возможность появления кровотечений, а также аминогликозидов, увеличивающих нагрузку на почки.

При нарушении почечных функций на выведение Цефазолина из организма требуется 18-36 часов. Из-за повторного его введения возможно повышение концентрации антибиотика в крови и тканях органов, тем самым увеличивая токсичность. В таком случае необходимо строгое наблюдение врача при применении данного препарата, который благодаря постоянному обследованию снизит дозировку или же прекратит его введение.

Согласно приложенной инструкции при применении данных антибиотиков необходимо внимательно соблюдать правила их разведения и дозы применения. Желательно вводить через одинаковые промежутки времени.

Если на протяжении нескольких дней не наступает улучшение, а только появляются симптомы ухудшения (сыпь, повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, лихорадочные приступы), следует остановить применение и срочно обратиться к врачу за помощью. Во время лечения и после его 2-хдневного завершения не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

В чем разница между препаратами Цефазолин и Цефтриаксон

Цефазолин или Цефтриаксон что лучше для лечения инфекции? Этот вид антибиотиков уже давно используется в медицине. Эти лекарственные препараты относятся к группе цефалоспоринов.

Необходимо выяснить, в чем разница между препаратами. Это поможет выбирать наиболее эффективное средство в определенный момент. От какой болезни они помогают? Какая доза будет эффективной и не навредит здоровью пациента?

Какие различия есть между Цефазолином и Цефтриаксоном, что будет лучше использовать? Хорошо ли они справляются с инфекциями? Используют ли один препарат с другим?

Определение и сравнение

Чем отличаются препараты? Цефазолин и Цефтриаксон– это лекарственные препараты,которые относятся к группе антибиотиков.

Определение этих лекарств:

• Цефазолин является представителем первого поколения аналогичных лекарственных средств. Его используют уже несколько десятков лет. По своим свойствам он способен нарушить целостность вредных микроорганизмов. Лучше всего он борется с группой стафилококков или стрептококков;
• Цефтриаксон относится к третьему поколению средств этой группы. Поэтому его воздействие на микроорганизмы происходит немного по-другому.

Сходными качествами у препаратов является большая сопротивляемость бактериям.

При попадании в организм происходит:

1. Всасывание лекарства органами пищеварения.
2. Рассредоточение по всему организму.
3. Для их приема нужно использовать большое количество жидкости.

Применение Цефтриаксона:

• при болезни органов, которые находятся в области брюшной полости;
• это может быть желчнокаменная болезнь, воспалительный процесс в легких, болезни суставов, костей, тканей. Инфицирование органов мочеполовой системы;
• после хирургических вмешательств или лечения инфекций.

Использование Цефазолина:

1. Его применяют в виде порошка, который разводится раствором.
2. Является эффективным средством при лечении болезней почек.
3. Для достижения нужного результата первый раз принимают двойную дозу лекарства. После этого принимают по установленной дозировке.
4. Лечебные свойства препарата позволяют справиться с воспалительными процессами на фоне инфекции.

Объединяет два лекарственных средства способность бороться с развитием инфекции. Отличие заключается в принадлежности к различным поколениям и в количестве. Еще немаловажной разницей будет способность бороться с большим количеством разновидностей вредных бактерий.

Как отличается это средство? Сильнее ли он? Антибиотик Цефазолин обладает широким действием и является эффективным лечебным средством.

Но, как и каждое лекарство, он имеет противопоказания:

• развитие аллергической реакции на составляющие этого лекарства;
• могут начаться высыпания на коже;
• спазм бронхов;
• анафилактический шок;
• судороги;
• нарушение работы почек;
• подташнивание до рвоты;
• расстройство желудка;
• желтуха и гепатит;
• образование тромбов.

Нельзя его использовать для пациентов, у которых проявлялась аллергия на препараты группы цефалоспоринов или пенициллиновых.

В момент лечения этим средством может произойти:

1. Проявление имеющихся болезней органов пищеварения.
2. Получение неправильных результатов уровня сахара в крови.

Если раствор не был использован в полном объеме, его можно замораживать. Хранится он в этом состоянии не более 10 дней. При содержании в холодильной камере этот срок сокращается до 2 суток.

Не нужно использовать одновременно это лекарство и средства, которые препятствуют свертываемости крови. Все другие способы лечения нужно согласовывать с лечащим врачом в момент приема антибиотиков.

Цефтриаксон

Когда нельзя использовать препарат:

• лечение Цефтриаксоном не будет эффективным, если выявлено наличие бактерий, которые имеют устойчивость к этому препарату;
• к таким болезням относится бронхит, воспаление легких, простатит, воспаление почек, кожные болезни и органов пищеварения.

Цефтриаксон не назначают детям и пациентам, у которых есть аллергия на препарат.

При большом количестве, употребленного лекарства может начаться:

1. Тошнота.
2. Боли в животе и расстройство кишечника.
3. Колит или стоматит.
4. Боли головы.
5. Дерматиты и анафилактический шок.
6. В месте укола может покраснеть кожа.

Если наблюдаются такие явления,нужно прекратить прием лекарства и посетить медицинское учреждение. Вообще, любые антибиотики используют только по назначению врача. Потому что антибиотик может воздействовать на любые органы и их системы. Специалист составит индивидуальную схему лечения и будет наблюдать за его ходом.

Но одно средство может воздействовать на большое количество видов бактерий, а у другого этот круг меньше. Такие характеристики являются важными при выборе лекарства. Только врач может установить диагноз и подобрать подходящее лечение.

Использование антибиотиков самостоятельно недопустимо. В инструкции к пользованию указаны приблизительные дозы, которые требуют корректировки под каждого больного. Эта группа препаратов нуждается в системном приеме, чтобы получить нужный эффект.

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

• Цефазолин ® (Кефзол ® , Цефазолина натриевая соль ® , Цефамезин ® , Лизолин ® , Оризолин ® , Нацеф ® , Тотацеф ® ).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин ® (Цефалексин ® , Цефалексин-АКОС ® ).
• Цефадроксил ® (Биодроксил ® , Дуроцеф ® ).

• Цефуроксим ® (Зинацеф ® , Аксетин ® , Кетоцеф ® , Цефурус ® , Цефуроксим натрия ® ).
• Цефокситин(Цефокситин натрия ® , Анаэроцеф ® , Мефоксин ® ).
• Цефотетан ® (Цефотетан ® ).

• Цефаклор ® (Цеклор ® , Верцеф ® , Цефаклор Стада ® ).
• Цефуроксим-аксетил ® (Зиннат ® ).

• Цефотаксим ® .
• Цефтриаксон ® (Рофецин ® , Цефтриаксон-АКОС ® , Лендацин ® ).
• Цефоперазон ® (Медоцеф ® , Цефобит ® ).
• Цефтазидим (Фортум ® , Вицеф ® , Кефадим ® , Цефтазидим ® ).
• Цефоперазон/сульбактам ® (Сульперазон ® , Сульперацеф ® , Сульзонцеф, Бакперазон ® , Сульцеф ® ).

• Цефепим ® (Максипим ® , Максицеф ® ).
• Цефпиром ® (Цефвнорм ® , Изодепом ® , Кейтен ® ).

Пятое. Анти MRSA

• Цефтобипрол ® (Зефтера ® ).
• Цефтаролин ® (Зинфоро ® ).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин ® , Анаэроцеф ® , Цефотетан ® + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин ® , был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С ® — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим ® . Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон ® , был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима ® .

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет цефаклор ® ). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон ® и цефоперазон ® . Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим ® , цефепим ® , цефтазидим ® и цефтриаксон ® способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижение прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин ® , налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило— и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим ®

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима ® натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима ® аксетила.

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон ® и Цефоперазон ®

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон ® практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам ®

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона ® с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом ® для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол ® (Зефтера ® ) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.